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MRTX1133 是强效的、选择性的和非共价的 KRAS G12D 抑制剂,显示对 KRAS G12D 的 KD 为0.2pM。MRTX1133 可以阻止 SOS1 催化的核苷酸交换和/或KRAS G12D/GTP/RAF1 复合物的形成,从而抑制突变体 KRAS 依赖性信号转导。MRTX1133 KRAS G12D 突变体肿瘤细胞具有选择性抑制,不抑制 KRAS 野生型细胞。MRTX1133 在细胞实验中具有纳摩尔级别的活性,在包含 KRAS G12D 突变的肿瘤模型中展现出显著的体内疗效。
产品参数 | |
产品项目 | MRTX1133 |
CAS 号 | 2621928-55-8 |
分子量 | 600.63 |
分子式 | C33H31F3N6O2 |
规格 | 5mg,10mg,25mg,100mg,500mg,1g,10g |
性状 | Yellow to brown powder |
图谱文件 | HNMR/HPLC/COA |
储存条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 2 years |
货期 | 3-5 days |
溶解度 | DMSO: 230 mg/ml (382.93 mM), Need ultrasonic ( < 1 mg/mL refers to the product slightly soluble or insoluble ) |
参考文献 | |
运输 | By sea, By air, By express |
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